Препараты на основе наноалмазов:

Наноалмаз — углеродная наноструктура. Имеет кристаллическую решетку типа алмаза.  Алмазные частицы имеют сферическую форму. Они обладают уникальными различными физико-химическими свойствами. Свойства наноалмазов зависят от метода получения.

Алмазы нанометровых размеров при нагревании при определенных условиях перестраивают свою структуру, образуют вложенные друг в друга углеродные сферы – наноматрешку – углеродную луковку– это не так давно открытая, и такая популярная теперь молекула фуллерена.  В нем гармонично объединились вакуум, пронизанный электромагнитными полями, и материя . Его геометрическая форма сходна с важнейшими биологическими структурами живых организмов — фрагментами молекулы ДНК, третичной структурой белков, вирусами и так далее. К этому следует добавить способность фуллерена, в отличие от графита и алмаза, растворяться в органических растворителях и образовывать множество новых соединений с разными элементами.

 Молекула фуллерена является органической молекулой, т.к.содержит фрагменты с пятикратной симметрией (пентагоны), которые запрещены природой для неорганических молекул, а сам фуллерен представляет собой молекулярный кристалл, являющийся связующим звеном между органической и неорганической материей.

-Фуллерены используются в фармакологии для создания новых лекарств. 

-Различные производные фуллеренов показали себя эффективными средствами в лечении вируса иммунодефицита человека: белок, ответственный за проникновение вируса в кровяные клетки — ВИЧ-1-протеаза, — имеет сферическую полость диаметром 10нм, форма которой остается постоянной при всех мутациях. Такой размер почти совпадает с диаметром молекулы фуллерена.

-Синтезировано производное фуллерена, которое растворимо в воде. Оно блокирует активный центр ВИЧ-протеазы, без которой невозможно образование новой вирусной частицы.

Как следствие, такие заболевания как СПИД, рак, туберкулез можно лечить более эффективно и без каких-либо токсикологических последствий для здоровых клеток организма.

-За счет своих нанометровых размеров, кристаллиты наноалмазов имеют колоссальную удельную площадь поверхности (отношение числа атомов на поверхности вещества к числу атомов в его объеме),  поверхностные атомы углерода имеют нескомпенсированные связи, что приводит к сверхвысокой поверхностной активности наноалмазов. Именно благодаря этому свойству наноалмазы обладают уникальной сорбционной способностью, и с успехом используются как эффективный носитель действующего вещества препаратов для борьбы с опухолевыми и раковыми заболеваниями.

Основным приоритетом использования наноалмазов перед другими носителями является их безопасность для организма: наноалмазы отлично справляются с функцией доставки лекарств к пораженным тканям, не затрагивая при этом здоровые органы. После «выпуска» порции препарата сами наноалмазы не вызывают воспаления клеток и прочих негативных реакций организма.

Кластеры наноалмазов не убивают здоровые клетки, имеют размер приблизительно в 100 раз меньше, чем другие носители, но при этом могут нести на своей поверхности в несколько раз больше самого препарата. Наноалмазы могут свободно циркулировать по телу и проникают через мембраны клеток внутрь.

Нужный препарат присоединяется к наноалмазу посредством адсорбционных сил и не проявляет активности до тех пор, пока объект не достигнет цели. Добравшись до пораженных тканей, кластер начинает распадаться, в результате чего происходит медленный выход препарата. Поверхность наноалмазов имеет большую площадь, благодаря чему «контейнер» может вмещать достаточное количество препарата. Вещество, введенное в пораженную ткань с помощью наноалмазов, остаётся в организме в 10 раз дольше, чем при стандартной инъекции.

Наноалмазы, по разработкам лаборатории отделения клеточной терапии МРНЦ, могут использоваться для эффективной транспортировки как лекарственных препаратов, так и здоровых генов в больные клетки организма.

На последнем этапе к получившимся структурам (наноалмаз + действующее вещество) присоединяются соответствующие молекулы, позволяющие им находить заданные мишени, в том числе и опухолевые клетки.

В качестве действующего вещества при терапии опухолевых заболеваний, включая рак, используется салиномицин. Данный препарат отличается своей эффективностью даже в отношении стволовых клеток раковой опухоли.

Согласно последним данным в биологии рака, опухоли различной локализации (молочной железы, простаты, толстой кишки, легкого и др.) служат пристанищем для группы клеток с уникальной способностью воспроизводить раковые клетки. Помимо содействия росту опухоли, эти ,так называемые раковые стволовые клетки, в значительной степени устойчивы к современным методам лечения. Эта задача успешно разрешается с помощью препарата, состоящего из наноалмазов и «помещенного» в них салиномицина.

Салиномицин (salinomycin), убивает как созданные в лаборатории искусственным путем, так и естественные раковые стволовые клетки. По сравнению с химиотерапевтическим препаратом Паклитакселом (Paclitaxel), применяемым при лечении рака молочной железы, салиномицин вызывает более чем 100-кратное уменьшение количества раковых стволовых клеток. Он также замедляет рост злокачественных опухолей разной дислокации, в т.ч. молочной железы. Салиномицин является продуктом ферментации грибка Streptomyces albus, относится к группе полиэфирных антибиотиков. Является кокцидиостатиком широкого спектра действия, активен против всех видов кокцидий. Кокцидии (Coccidia), отряд одноклеточных животных класса споровиков. Около 1000 видов. Внутриклеточные паразиты эпителиальной ткани преимущественно органов пищеварения, например токсоплазма-Toxoplasma gondii - представитель класса кокцидий.

Препарат не обладает мутагенным, канцерогенным и тератогенным действием.

Механизм действия заключается в нарушении окисления железа и переноса катионов натрия и калия в ооцисте, что приводит к гибели кокцидий на стадии шизогонии. Кокцисан (Салиномицин) относится к группе среднетоксичных соединений. При пероральном введении чистый салиномицин практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта и оказывает свое действие на слизистой и подслизистой кишечника. Выделяется препарат из организма в неизменном виде преимущественно с фекалиями в течение 3 — 4 дней.

На основании полученных практических результатов применения разработанного препарата можно говорить, что данная методика производства и применения может являеться наиболее эффективной и безопасной как противоопухолевой, так онко- терапией .

Результаты сопоставления терапевтической эффективности комплекса салиномицина и ДНА (детационные наноалмазы) с действием отдельных компонентов в опытах с использованием перевиваемой карциномы легких Льюис представлены в табл.1. 

Таблица 1.Влияние салиномицина (С), детонационных наноалмазов (ДНА) и их совместных комплексов (КС) на рост карциномы легких Льюис (штамм LLС), перевитой в мышцу бедра мышей линии C57Bl/6, по тестам изменения объема опухоли, числа метастазов в легких на 21 сутки после трансплантации опухоли и по выживаемости мышей на 60 сутки после перевивки опухоли. Введение препаратов проводили на 9 сутки после перевивки опухоли, в каждой группе было по 20 мышей

* - статистически значимое различие (р <0.05) с контрольной группой

Как можно видеть, при использовании созданного нами противоопухолевого комплекса результаты терапии по различным показателям, характеризующим лечебный эффект, достоверно лучше, чем в остальных опытных и контрольной группах. Это наблюдается по динамике роста опухоли, числу легочных метастазов, срокам гибели животных.

Только в группе принимавшей комплекс салиномицина и ДНА у части мышей наблюдалось полное рассасывание опухоли и выживание животных к 60 суткам после перевивки опухоли.

Можно видеть, что в данном случае решаются две задачи химиотерапевтического лечения — доставка специфического ингибитора РСК (раковые стволовые клетки) в зону опухоли в достаточном количестве (это особенно касается «ниш» РСК) и сохранение жизнеспособности нормальных тканей, обеспечивающее последующую выживаемость.

Достаточно эффективным было и использование для терапии одного только салиномицина, но в этом случае не одно животное не пережило срок в 60 дней после перевивки опухоли.

Полученные в проведенном исследовании материалы об эффективности салиномицина в качестве ингибитора РСК хорошо согласуется с данными уже опубликованных работ по оценке терапевтической эффективности салиномицина в опытах на перевиваемых опухолях и культурах опухолевых клеток

https://youtu.be/Rk105OGxrDE?si=vWhYiNHf50yprYLQ